过去的几十年中，多肽在医学和生物技术领域得到了广泛应用。多肽药物因活性强、选择性高、易代谢、积蓄毒性小、脱靶副作用少等优势，近年来已成为国内外药企创新药物研发的热点领域。然而，大多数天然活性多肽的理化性质不稳定，成药性不强，难以直接作为临床药物使用。因此，通过合理改造和优化多肽的分子结构而提高活性多肽的成药性，是多肽新药创制和拓展多肽药物治疗应用范围的关键策略。例如，FDA批准的降糖和肥胖治疗多肽药物司美格鲁肽和替尔泊肽，都是对内源性的天然活性多肽通过结构改造显著提高了药效和作用时间。

　　该研究建立了一种通过全氟芳烃非对称订接无保护多肽中丝氨酸和半胱氨酸残基的方法，可在订接片段上设置额外的修饰“手柄”，并由此引入一系列有用的药效团，实现订接肽的外环修饰。实验结果表明，此订接新策略可显著改善多肽的酶解稳定性和细胞膜穿透活性。